Действующее вещество: лефлуномид 20 мг;
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 6,7 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 72 мг, крахмал кукурузный 31,7 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 7,5 мг, магния стеарат 1,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,6 мг;
Состав оболочки: Селекоат AQ-02003 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,6 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 1,2 мг, титана диоксид 1,2 мг
Лефлуномид Канон - средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.
Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 82-95%. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида.
Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Cmax метаболита А771726 определяется в течение 1-24 ч после однократно принятой дозы. В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0.62%.
Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.
В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. T1/2 - около 2 недель.
У больных, находящихся на гемодиализе, выведение происходит быстрее и T1/2 уменьшается.
Внутрь, начальная доза - 100 мг однократно в течение 3 дней, затем переходят на поддерживающее лечение - 10-20 мг 1 раз в день. Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Нарушения функции печени, тяжелые иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД); выраженные нарушения костномозгового кроветворения или анемия, лейкопения, тромбоцитопения в результате других причин (кроме ревматоидного артрита), инфекции тяжелого течения, умеренная или тяжелая почечная недостаточность (из-за незначительного опыта клинических наблюдений), тяжелая гипопротеинемия (в т.ч. при нефротическом синдроме), беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лефлуномиду.
Применение возможно только после тщательного медицинского обследования пациента.
Перед началом лечения следует иметь в виду возможность увеличения числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, которые обладают гепато- и гематотоксическим действием.
Активный метаболит лефлуномида А771726 характеризуется длительным T1/2. Поэтому побочные эффекты могут возникнуть даже после прекращения лечения лефлуномидом. При возникновении подобных случаев токсичности или при переходе к приему другого базисного препарата после лечения лефлуномидом следует проводить процедуру "отмывания" (после прекращения лечения лефлуномидом назначают колестирамин в дозе 8 г 3 раза/сут в течение 11 дней или 50 г активированного угля, измельченного в порошок, 4 раза/сут в течение 11 дней).
Следует учитывать, что при развитии тяжелых дерматологических побочных реакций, тяжелых инфекций прием лефлуномида следует прекратить и немедленно начать процедуру "отмывания".
Необходимо наблюдать за пациентами с туберкулиновой реактивностью из-за риска активации туберкулеза.
Учитывая длительный T1/2 лефлуномида, в период лечения не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Планета Здоровья | Ленина ул, 111, Чита, Забайкальский край | Круглосуточно | 800 ₽ |
Авиценна POLZAru | 1-й мкр, 11, Чита, Забайкальский край | 09:00-20:00 Пн-Вс | 879 ₽ |
Авиценна Плюс POLZAru | Ярославского ул, 50, Чита, Забайкальский край | 09:00-20:00 Пн-Вс | 879 ₽ |
Авиценна плюс POLZAru | Ручейная ул, 7, Смоленка с, Читинский р-н, Забайкальский край | 09:00-20:00 Пн-Вс | 879 ₽ |
Аптека POLZAru | Комсомольская ул, 11, Могойтуй пгт, Забайкальский край | 09:00-18:00 Пн-Пт | 879 ₽ |
Бальзам POLZAru | Цыбикова ул, 4Д, Агинское пгт, Агинский р-н, Забайкальский край | 09:00-20:00 Пн-Вс | 879 ₽ |
Гармония POLZAru | Красноармейская ул, 30, Забайкальск пгт, Забайкальский р-н, Забайкальский край | 09:00-19:00 Пн-Вс | 879 ₽ |
Дондокова Б. Б. POLZAru | Ленина ул, 51, Агинское пгт, Забайкальский край (пав. 1) | 08:30-19:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб, 10:00-18:00 Вс | 879 ₽ |
ИП Дашидондокова С. В. POLZAru | Юбилейная ул, 1Г, Могойтуй пгт, Могойтуйский р-н, Забайкальский край | 09:00-20:00 Пн-Сб, 10:00-19:00 Вс | 879 ₽ |
ИП Кибалина В. П. POLZAru | Комсомольская ул, 26А, Могоча, Могочинский р-н, Забайкальский край | 09:30-17:30 Пн-Вс | 879 ₽ |
ИП Мыльникова POLZAru | Рабочая ул, 2А, Карымское пгт, Забайкальский край | 08:30-19:00 Пн-Вс | 879 ₽ |
ИП Солдатова Оплата только наличными POLZAru | Калинина ул, 27А, Хилок, Хилокский р-н, Забайкальский край | 09:00-17:00 Пн-Вс | 879 ₽ |
ИП Тумурова POLZAru | Нагорная ул, б/н, Могойтуй пгт, Забайкальский край | 09:00-19:00 Пн-Пт, 09:00-18:00 Сб-Вс | 879 ₽ |
ИП Цыренова POLZAru | Базара-Ринчино ул, 12, Могойтуй пгт, Забайкальский край | 08:30-20:00 Пн-Вс | 879 ₽ |
Фарма-Мед POLZAru | 30 Лет Победы ул, 13, Орловский пгт, Агинский р-н, Забайкальский край | 10:00-17:00 Пн-Пт, 10:00-16:00 Сб | 879 ₽ |
Фармамед. POLZAru | 2 д, Новоорловск пгт, Агинский р-н, Забайкальский край | 10:00-18:00 Пн-Вс | 879 ₽ |
33 аптека ЗдравСити | Булгаковой ул, 9, Нерчинский Завод с, Нерчинско-Заводский р-н, Забайкальский край | 09:00-17:30 Пн-Пт | 899 ₽ |
Аист ЗдравСити | Красноармейская ул, 54, Чита, Забайкальский край | 10:00-20:00 Пн-Вс | 899 ₽ |
Аптека №13 Оплата только наличными ЗдравСити | Советская ул, 45, Красный Чикой с, Красночикойский р-н, Забайкальский край | 08:00-20:00 Пн-Сб, 08:00-19:00 Вс | 899 ₽ |
Аптека №34 Оплата только наличными ЗдравСити | Журавлева ул, 34, Газимурский Завод с, Газимуро-Заводский р-н, Забайкальский край | 08:00-17:00 Пн-Пт | 899 ₽ |